厄達(dá)替尼的適應(yīng)癥：尿路上皮癌

厄達(dá)替尼(Balversa)用于治療攜帶FGFR2/3突變或融合，在鉑類化療期間或化療后(包括在新輔助化療或輔助化療一年內(nèi))出現(xiàn)疾病進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性尿路上皮癌成人患者。

厄達(dá)替尼的作用原理

厄達(dá)替尼(Balversa)是一種激酶抑制劑，可結(jié)合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。Balversa還與RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2結(jié)合。Balversa抑制FGFR磷酸化和信號(hào)傳導(dǎo)，并降低表達(dá)FGFR遺傳改變的細(xì)胞系中的細(xì)胞活力，包括點(diǎn)突變、擴(kuò)增和融合。Balversa在表達(dá)FGFR的細(xì)胞系和異種移植模型中顯示出抗腫瘤活性。

厄達(dá)替尼的用法用量

尿路上皮癌

Balversa的推薦起始劑量為8 mg(兩片4 mg片劑)，每天口服一次，根據(jù)14至21天的血清磷酸鹽(PO)水平和耐受性，劑量增加至9 mg(三片3 mg片劑)，每天一次。

如果服用Balversa后出現(xiàn)嘔吐，應(yīng)在第二天服用下一劑。治療應(yīng)持續(xù)到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可接受的毒性。如果錯(cuò)過(guò)一劑Balversa，可在同一天盡快服用，第二天恢復(fù)Balversa的常規(guī)每日劑量計(jì)劃，不應(yīng)服用額外的藥片來(lái)彌補(bǔ)錯(cuò)過(guò)的劑量。

基于血清磷酸鹽水平的劑量增加：開(kāi)始治療后的14至21天評(píng)估血清磷酸鹽水平。如果血清磷酸鹽水平<5.5 mg/dL且無(wú)眼部疾病或2級(jí)或以上不良反應(yīng)，則每日一次將Balversa的劑量增加至9 mg，每月監(jiān)測(cè)高磷血癥的磷酸鹽水平。

不良反應(yīng)

厄達(dá)替尼(Balversa)不良反應(yīng)：血磷升高、口炎、疲勞、肌酐升高、腹瀉、口干、甲剝離、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高、堿性磷酸酶升高、鈉降低、食欲下降、白蛋白降低、味覺(jué)障礙、血紅蛋白降低、皮膚干燥、天冬氨酸轉(zhuǎn)移酶升高、鎂降低、干眼、脫發(fā)、手足綜合征、便秘、血磷降低、腹痛、血鈣升高、惡心和肌肉骨骼疼痛

厄達(dá)替尼在特殊人群的使用

妊娠期患者

根據(jù)作用機(jī)制和動(dòng)物繁殖研究發(fā)現(xiàn)，Balversa給孕婦服用時(shí)會(huì)造成胎兒傷害。目前沒(méi)有關(guān)于孕婦使用Balversa藥物相關(guān)風(fēng)險(xiǎn)的可用數(shù)據(jù)，在器官發(fā)生過(guò)程中給懷孕大鼠服用厄達(dá)替尼，可導(dǎo)致畸形和胚胎-胎兒死亡。建議有生殖潛力的女性患者在使用Balversa治療期間和最后一次用藥后一個(gè)月內(nèi)使用有效的避孕措施。

哺乳期患者

沒(méi)有關(guān)于厄達(dá)替尼是否存在于母乳中的數(shù)據(jù)，也沒(méi)有關(guān)于厄達(dá)替尼對(duì)母乳喂養(yǎng)的兒童或?qū)Ξa(chǎn)奶量的影響的數(shù)據(jù)。由于母乳喂養(yǎng)的兒童可能會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，建議哺乳期婦女在使用Balversa治療期間以及最后一次給藥后一個(gè)月內(nèi)不要母乳喂養(yǎng)。

兒童患者

Balversa在兒科患者中的安全性和有效性尚未確定。

厄達(dá)替尼的儲(chǔ)存

Balversa應(yīng)在室溫(20℃-25℃)保存，避免受潮，允許短期儲(chǔ)存于15℃-30℃環(huán)境下。

注意：厄達(dá)替尼屬于處方藥物，患者使用厄達(dá)替尼治療之前，請(qǐng)?jiān)谥髦吾t(yī)生指導(dǎo)下給藥，請(qǐng)勿自行用藥治療。